Se utiliza los conos o pi├▒as y el lupulino, que se obtiene sacudiendo los conos.
Contiene aceite esencial, constituido por carburos terpénicos (mirceno, humuleno, cannabina) y un ester valeriánico del borneol, al que debe su acción sedante ligera y antiespasmódica.
Es tónico amargo y estomáquico por su resina que contiene principios amargos, la lupulona (ácido beta-lupulínico) y la humulona (ácido alfa-lupulínico), que le confieren también propiedades antibacterianas, sobre todo frente a bacterias Gram + y el bacilo tuberculoso.
También es anafrodisíaco, en el hombre, y emenagogo, en la mujer, por su contenido en derivados estrogénicos (estrona y estradiol) y antiandrógenos.
Además posee materias minerales, lípidos y ceras, un poco de tanino, pigmentos flavoicos (xantohumol y glucósidos del quercetol y kaenferol), aminas y colina.
En uso externo es antialgico, por lo que se emplea en dolores reumáticos, neuralgias (lumbagos, ciática). También se utiliza en cosmetología.
Se usa es casos de falta de apetito, digestiones lentas y pesadas, nerviosismo, insomnio, jaquecas, convalecencias, eyaculaci├│n precoz, menopausia, reglas dolorosas.
A grandes dosis puede provocar vértigos y nauseas.